藥用輔料行業應用

利用PVP 良好的溶（róng）解性、增（zēng）溶性、生理相溶性、黏結能力及絡合能力等性能（néng），在（zài）醫藥醫療衛（wèi）生領域中，可用作黏結劑、賦形劑、包衣劑、崩（bēng）解劑、助溶劑、殺菌消毒劑、增溶劑（jì）、緩釋劑、膠囊外殼、分散穩定劑（jì）、成膜劑等。在一些發達國家，如美國、德國、日本等，PVP 在醫藥醫療衛生領域中的應用約占PVP 消費總量（liàng）的40%-55% 。目前，PVP 在醫藥醫療。

衛生領域中的用量（liàng）及（jí）作（zuò）用如下表：

PVP 作為藥物輔料的應（yīng）用（yòng）

PVP 具有很好的黏接性能和很強（qiáng）的溶解能力。PVP 形成的片劑，服用（yòng）後在消化道中，首先快速溶解，使藥片局（jú）部膨脹而崩解，釋放（fàng）出藥物碎片，進而加速了（le）藥物的溶解吸收，起到迅速發揮藥效的作用。PVP 能（néng）溶於水及多數有機溶劑。正由於這些原因，PVP 已在藥物片劑中廣泛使用，尤（yóu）其是在國外（wài），使用PVP 做片劑黏合的常見藥物舉例（lì）如（rú）下：

複方磺胺甲惡唑、阿司匹林、複方（fāng）阿司匹林、撲（pū）熱息痛、維生素C 、潘生丁、二甲基四環素、可樂定、苯磺酰胺、複方止痛（tòng）、咀嚼（jiáo）片為例加以說（shuō）明，其配方如下：

氫氧化鋁幹膠 0.4g

氫氧化鎂細粉 0.08g

糖粉 0.02g

甘露醇細粉 0.2g

10%PVP 乙醇(50%)溶液 0.03g

硬脂酸鎂 0.015g

薄荷油 0.0005g

作為藥物片劑黏接劑的（de）PVP 主要（yào）是PVP-K30，其用量隨藥物片劑機械（xiè）強度的要求（qiú）和（hé）藥物本身的性（xìng）質而定，一般為0.5%-5% 。

PVP 作為藥物（wù）輔料的另一個重要的用途是共沉澱劑（jì），有些藥物藥效好，但其致命的缺點是在水中的溶解度很小（xiǎo），導致其生物利用率大大降低，使（shǐ）用某些水溶性物質與這（zhè）些藥物（wù）共沉澱，進而提高藥（yào）物的溶解度和溶解速度，達到減小劑量、提高療效的（de）效（xiào）果。作為難溶（róng）藥物的（de）共沉（chén）澱劑（jì），PVP 正（zhèng）得（dé）到廣泛的應用。

PVP 作為藥物共沉澱劑的主要原因是利用（yòng）PVP 分子中的羰基O 可以與難溶藥（yào）物分子（zǐ）中的活潑氫鍵結合在一起，一方（fāng）麵使相對較（jiào）小藥物分子成為無定形的狀態進入PVP 大分子，另一方麵，氫鍵並沒有改（gǎi）變PVP 易溶於水的性質，所（suǒ）以結果（guǒ）就使得（dé）難溶的藥物分子通過氫鍵分散於PVP 大（dà）分子中，使其變得（dé）容易溶解，一些難溶藥物與PVP 形成（chéng）共沉澱（diàn）物後溶解度得（dé）變（biàn）化情況如下：

藥物名稱 與PVP 共沉澱物比（bǐ）例 溶解度提高得倍數

苯妥英1：5 2.3

阿嗎啉1：5 38

利血（xuè）平(297-420um )1：3 15

難溶藥物在人體內溶解度的提高也相應地提高（gāo）了（le）藥物地（dì）生物利用率，如苯妥英與PVP 共沉澱後生物利用（yòng）率增加了1.55 倍，難溶藥物共沉澱（diàn）後溶解（jiě）度提高地倍（bèi）數與PVP 分子量及PVP 用量有（yǒu）關。在PVP 用（yòng）量(質量)相同地情（qíng）況下，藥物溶解度增加幅度按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序減小，這是因為PVP 本身的（de）增（zēng）溶作用按（àn）PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序變化，一般情況下PVP-K15 用的比較多。

難溶藥物與PVP 共沉澱物溶解度增加隨PVP 用量的變化比較複雜，對於一定分子量的PVP，每個PVP 分子能結合的藥（yào）物（wù）的分子數是一定的，難（nán）溶藥物往往具有一定的（de）晶體狀態，PVP 的用量不足以結合一定量的藥物而使其處於無定形分散狀態時，藥物（wù）仍以結晶狀態為主，而溶解度（dù）變化不大。PVP 必（bì）須達到一定含（hán）量才能時藥物表現為無定形分（fèn）散（sàn）體係，其溶解度才（cái）能明顯增加，才能達到（dào）快速溶解吸收的目的。而不同的藥物，達（dá）到與（yǔ）PVP 共沉（chén）澱時無定形分散的PVP 含量時不一樣的，如乙酸（suān）環已胺的這一數值時70%，可以（yǐ）通過PVP 共沉澱的方法來增加（jiā）在人體的溶解度和（hé）生物利用（yòng）率的藥物還有B- 胡蘿卜素、氯黴素、地塞米鬆、氫化潑尼鬆、鏈黴素、四環（huán）素、睾丸素。

同樣，利用PVP 分子與藥物分子間的氫鍵締合（hé）作用（yòng）可以起到與增溶、速效相反的延（yán）效、緩釋作用、控製PVP 分子與藥物分子（zǐ）間（jiān）的（de）締合程度，可以使締合後藥物分子在人（rén）體內緩慢地釋放出來，延緩其溶解速度，起到延長藥效地作用。PVP 對青黴素（sù）、氯黴素、胰島素、水（shuǐ）楊酸鈉、普魯卡因，可的鬆等藥物都有延長（zhǎng）藥效的作用。

PVP 在固體藥物中除了可作為藥物的（de）黏結劑、增溶劑、崩解劑、延效劑外，還可以用作藥膜外衣和藥囊外殼及控釋膜。用（yòng）PVP 做成的（de）藥膜外衣與膠囊外殼在幹燥的環（huán）境中不易破裂，適當用（yòng）量的PVP 與其他不溶性（xìng）聚合物一起做成不同厚度與不同孔徑的滲透（tòu）性膜，可調節藥劑通過膜的速率，進而可達到控釋藥效的作用。

PVP 在液體藥物中的應用

除了上述PVP 在固體藥物中的諸多應用外，PVP 在注射（shè）液及眼藥中也（yě）有（yǒu）重要（yào）的作用（yòng）。例如（rú）PVP 用於一些注射液中，由於它和藥物之間的締合作用，使其一方麵起到助溶的作用，另一方麵，對於某些放置時間過長就會結晶出或沉澱（diàn）出（chū）來的藥劑（jì），PVP 可以起到分（fèn）散穩定的作用。PVPK17 用於眼藥（yào）中可以減少對眼睛的（de）刺（cì）激性，延長眼藥的作用時間。